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近日,雅本化学全资子公司江苏建农控股的甘肃兰沃科技有限公司新取得了双酰胺杀虫剂专利杀虫成分四唑虫酰胺的原药登记(PD20252901)。这是目前除原研企业拜耳外,由中国本土企业取得的唯一一项关于四唑虫酰胺的产品登记,且93%的原药总含量高于拜耳2020年登记的90%四唑虫酰胺原药产品。
四唑虫酰胺(tetraniliprole)是拜耳开发的新型邻甲酰胺基苯甲酰胺类广谱杀虫剂。与其他双酰胺类杀虫剂相比,四唑虫酰胺化学结构的独特性在于,其吡唑环的3-位上取代了5-三氟甲基-四唑-2-基甲基基团。拜耳成功将四唑基引入此杀虫剂中,实现了全球首创。正是由于三氟甲基四唑基的引入,四唑虫酰胺表现出更好的综合性能,在低剂量下即可高效防治水稻、果树、蔬菜和其他农作物上的多种鳞翅目、鞘翅目、双翅目害虫,尤其对二化螟、甜菜夜蛾、蓟马等害虫防治效果显著。

原研主导全球推广,登记网络覆盖下精准定位全球市场
四唑虫酰胺尚在专利保护期内(将于2029年届满),原研企业拜耳正在全球快速登记和推广,根据公司战略,该产品计划覆盖50多种作物,防治70多类害虫,展现出广阔的市场前景。截至目前,其登记网络已遍及加拿大、美国、澳大利亚、中国、日本、韩国、新西兰等主要农业国,形成多元化产品体系与精准市场定位。
北美是四唑虫酰胺推广最为系统的市场之一,尤其在美国,产品布局全面而深入。美国作为重点市场,已登记17个四唑虫酰胺相关产品,登记公司包括拜耳作物科学、FMC和Envu U.S.。拜耳作物科学推出的以 Tetraniliprole SC 200 Insecticide AG(叶面喷雾悬浮剂)及 Tetraniliprole ST 480 FS / ST 380 FS(种子处理悬浮剂)为代表的核心产品。其中,Tetraniliprole SC 200 登记作物广泛,覆盖果菜、叶菜、梨果、核果、坚果树、大豆、玉米和柑橘等,防治对象包括番茄夜蛾、小菜蛾、苹果蠹蛾和潜叶蛾等。拜耳环境科学则聚焦专业草坪管理,推出 Tetraniliprole 200 SC与 Tetraniliprole 43 SC,用于防治蛴螬、切根虫和草地螟等,而美国环境科学公司在2024年之后还陆续登记了Tetrino MUP、GR 0.179和GR 0.0446等产品。此外,富美实公司也登记了两款制剂F4260-1、F4260-7,适用作物和防治对象同样广泛。
加拿大市场同样构建了清晰的产品线,已登记产品9个。拜耳作物科学以 VAYEGO 200SC 和 CL73507 200 SC 作为叶面处理主力,广泛用于果蔬和大田作物;种子处理剂则包括 REATIS 480 FS、ACCELERON I-374 及 REATIS(380 g/L)等系列,为玉米、大豆和谷物提供苗期土壤害虫防护。拜耳环境科学亦针对草坪市场推出 TETRANILIPROLE 200SC TURF 与 TETRINO,强化在专业渠道的布局。
拜耳在中国市场针对四唑虫酰胺的开拓步伐稳健,自2020年9月首次获得原药和制剂(商品名:国腾®(200 g/L四唑虫酰胺悬浮剂))登记以来,目前已扩展至甘蓝、柑橘、水稻、苹果、番茄、辣椒和玉米等作物,防治对象包括甜菜夜蛾、二化螟、稻纵卷叶螟、草地贪夜蛾等关键害虫。截至目前,拜耳已在中国登记3个制剂产品,这其中包括近期新登记的420克/升螺虫乙酯·四唑虫酰胺悬浮剂,这也是该产品在中国登记的首个混剂产品,应用策略进一步深化。
在日本和韩国,四唑虫酰胺的特点是剂型多样化与复配产品活跃。韩国则较早登记了拜耳的 18.18%四唑虫酰胺悬浮剂,用于果树、蔬菜和水稻。此外,韩国三工株式会社也登记了 21.6%醚菊酯·四唑虫酰胺复配产品。日本市场,除了推出常规的18.2%四唑虫酰胺悬浮剂用于多种蔬菜和果树外,最具特色的是在水稻领域开发了丰富的颗粒剂产品。例如,40.3%四唑虫酰胺种子处理悬浮剂用于水稻浸种,而 1.5%四唑虫酰胺颗粒剂、以及3.5%四唑虫酰胺·异噻菌胺、5.5%四唑虫酰胺·异噻菌胺·氟唑菌苯胺等一系列复配颗粒剂,实现了对水稻害虫、病害乃至飞虱的一次施药,多靶标防控。
澳大利亚与新西兰市场的产品定位高度聚焦高价值经济作物。在澳大利亚,Vayego 200 SC Insecticide 登记用于杏、澳洲坚果、芒果、梨果与葡萄,防治象甲、实蝇与卷叶蛾等;Vayego Forte Insecticide 专用于香蕉防治象甲;拜耳环境科学则推出的Tetrino Turf Insecticide,服务于草坪害虫防治。拜耳在新西兰登记的 Vayego(200 g/L四唑虫酰胺悬浮剂),获批为当地苹果、梨、葡萄和核果产业防治苹果蠹蛾和卷叶蛾提供了全新的解决方案。
中国市场研发聚焦复配,专利布局呈现多元演进
目前,中国研究单位关于四唑虫酰胺的专利还处于研发早期,仅局限于复配组合创新(以四唑虫酰胺作为主要成分的专利申请信息见下表)。从这些复配专利的组合成分来看,已广泛涉及多类农药品种,如将四唑虫酰胺与新烟碱类、菊酯类、抗生素类等不同类药剂进行广泛组合。
在与同为酰胺类成分的复配创新方面,尽管同属鱼尼丁受体调节剂,不同化合物在分子结构、结合位点、跨膜渗透性与内吸传导性等方面存在差异,这种″结构异质″为协同增效及抗性方案带来可能。安徽省农业科学院植物保护与农产品质量安全研究所(CN108782571A)将四唑虫酰胺与氯虫苯甲酰胺或溴氰虫酰胺组合用于防治二化螟;江苏龙灯化学有限公司(CN114041468A、CN110150292A)开发了硫虫酰胺与四唑虫酰胺的复配方案,以增强整体防效。
进一步地,部分申请人致力于将四唑虫酰胺与结构新颖的双酰胺类成分″强强联合″,以应对高抗性害虫。中国农业大学(CN113812407B)将四唑虫酰胺与溴虫氟苯双酰胺复配,不仅实现了两种鱼尼丁受体调节剂的叠加,更融合了快速致死与生长抑制两种作用模态,对草地贪夜蛾和小菜蛾等重大抗性害虫表现出精准防控潜力。海利尔子公司青岛滕润翔检测评价有限公司(CN115299451B)则将四唑虫酰胺与吲唑虫酰胺组合,证实其对多种鳞翅目与鞘翅目害虫具有显著增效。除此之外,四唑虫酰胺还作为可复配组分之一,出现在海利尔集团所属企业申请的多个新型化合物的复配专利中。
除了与溴虫氟苯双酰胺、吲唑虫酰胺等同为酰胺类的新型专利分子进行组合研究外,安徽辉隆集团银山药业有限责任公司(CN112772660A)将四唑虫酰胺与新型介离子类杀虫剂三氟苯嘧啶组合用于防治作物虫害,特别是用于小菜蛾、稻飞虱、叶蝉、稻纵卷叶螟、二化螟、三化螟的防治。
另外,一些专利申请人将四唑虫酰胺与植物源农药或微生物农药协同组合,探索技术路径的多元化融合。例如,广西农科院将四唑虫酰胺与氧化苦参碱复配(CN118058293A、CN116172006B),用于防治苦瓜瓜实蝇;合肥巨卓农业科技公司(CN113057174A)通过依维菌素与四唑虫酰胺的合理配比,实现对甜菜夜蛾和小地老虎的明显增效;贵州省烟草科学研究院(CN119331735A)则将四唑虫酰胺与球孢白僵菌联用,展现出显著的协同增效作用。

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